Leki przeciwhistaminowe H1 I generacji

Leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji blokują nie tylko receptor H1, ale także receptory cholinergiczne (działanie atropinowe), serotoninergiczne, dopaminergiczne i adrenergiczne. Skutkuje to wystąpieniem objawów niepożądanych.

Do działań niepożądanych należy hamowanie ośrodkowego układu nerwowego (OUN), które objawia się sennością i otępieniem. Działania cholinolityczne takie jak suchość w jamie ustnej, zaburzenia widzenia (są przeciwwskazane w jaskrze), trudności w oddaniu moczu (przeciwwsakazane w przeroście gruczołu krokowego). Powodują zaburzenia rytmu serca.
Uwaga! Jeden lek z tej grupy bardzo rzadko bywa stosowany jako lek przeciwarytmiczny. Jest nim antazolina.
Do innych działań niepożądanych zalicza się zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, drżenia mięśniowe, zawroty głowy, szumy w uszach.

Farmakokinetyka. Dobrze wchłaniają się z przewodu pokarmowego. Ich działanie pojawia się po 15-30 minutach od zażycia, szczyt działania obserwuje się po 1 godzinie. Nie kumulują się. Wszystkie przechodzą szybką biotransformację w wątrobie. Dobrze przenikają do OUN.

Interakcje. Obserwuje się interakcje z lekami działającymi depresyjnie na OUN. Głównie anksjolitykami (benzenodiazepinami), lekami nasennymi i alkoholem.
W chorobach alergicznych przeciwhistaminowe leki I generacji wykazują wyższą skuteczność niż leki II generacji.

Do leków przeciwhistaminowych blokujących receptor H1 należących do pierwszej generacji należy:

  • Antazolina
  • Difenhydramina
  • Klemastyna
  • Dimetinden
  • Prometazyna
  • Hydroksyzyna
  • Cyprohepatadyna
  • Ketotifen

Antazolina Należy do najstarszej grupy leków przeciwhistaminowych pochodnych etylenodiaminy. Ze względu na znaczącą toksyczność podawana jest w odczynach alergicznych tylko w ostateczności. Często dochodzi do objawów uczuleniowych z małopłytkowością i granulocytopenią. Podawana jest drogą doustną, domięśniowo i dożylnie w dawce 0,05-0,1 g co 6 godzin.

Difenhydramina Należy do pochodnych etylenodiaminy. Już po podaniu doustnym wykazuje bardzo silne działanie na OUN oraz silne działanie cholinolityczne. Podawana przed podróżą jako lek zapobiegający w kinetozach oraz w celu zahamowania wystąpienia objawów związanych z podrażnieniem błędnika. Stosowana miejscowo w kroplach do nosa i oczu.

Klemastyna Jest najczęściej stasowanym lekiem przeciwhistaminowym w nagłych odczynach alergiczych. Ma dłuższy okres półtrwania od innych leków z tej grupy. Stosowana co 12 godzin. Dzięki wydłużeniu okresu półtrwania zmniejszone jest występowanie senności, przy jendoczesnym zachowaniu silnego działania przeciwhistaminowego. Podczas leczenia długotrwałego jest zastępowana przez leki II generacji.

Dimetinden Wykazuje silne działanie przeciwświądowe. Stosowany doustnie i miejscowo na skórę.

Prometazyna Pochodna fenotiazyny. Wykazuje bardzo silne działanie przeciwymiotne i uspokajające. Stosowana w ostrych stanach alergicznych z towarzyszącym dużym świądem oraz jako lek wspomagający w kinetozach, premedykacji chirurgicznej, reakcji anafilaktycznej.

Hydroksyzyna Jest podawana gdy inne leki przeciwhistaminowe okazują się być nieskuteczne. Stosowana głównie w odczynach alergicznych skóry. Jest lekiem anksjolitycznym który dodatkowo blokuje receptory H1 i wykazuje działanie cholinolityczne.

Cyprohepatadyna Jest lekiem przeciwhistaminowym z bardzo silnie zaznaczonym działaniem na receptory serotoninergiczne. Stosowana alergiach skórynych.

Ketotifen Zapobiega napadom astmy oskrzelowej przez hamowanie degranulacji mastocytów. Stosowany w leczeniu małych dzieki u których terapia kromonami jest niewskazana.

Czytaj też
Histamina
Leki przeciwhistaminowe H1 II generacji